03/01/2016 11:09:52 AM - Lượt xem: 2462
Phenobarbital là thuốc chống động kinh thuộc nhóm Barbiturat. Có tác dụng tăng cường và bắt chước theo tác dụng ức chế Synap của Acid gama aminobutyric (GABA) ở não, làm giảm sử dụng Oxy ở não trong lúc gây mê, chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của các Neuron thần kinh. Phenobarbital có một số biệt như Aparoxal, Gardénal…

THUỐC CHỐNG ĐỘNG KINH PHENOBARBITAL

Phenobarbital là thuốc chống động kinh thuộc nhóm Barbiturat. Có tác dụng tăng cường và bắt chước theo tác dụng ức chế Synap của Acid gama aminobutyric (GABA) ở não, làm giảm sử dụng Oxy ở não trong lúc gây mê, chủ yếu thông qua việc ức chế hoạt động của các Neuron thần kinh. Phenobarbital có một số biệt như Aparoxal, Gardénal…

1. Tính chất

Barbituric với tác dụng kéo dài, có thời gian bán hủy khoảng 100 giờ, trạng thái cân bằng chỉ đạt sau vài tuần.

2. Chỉ định

- Trị các cơn co cứng, rung giật toàn thể (cơn động kinh toàn thể), các cơn động kinh cục bộ đơn giản và các cơn cục bộ phức hợp. Trị liệu điều trị bệnh động kinh phải khởi đầu bằng dùng Phenobarbital đơn thuần. Trong thể không đáp ứng (trơ thuốc), sau đó có thể dùng Carbamazepin, Phenytoin hoặc Acid Valproic và nếu cần phải sử dụng phối hợp 2 trong những thuốc trên.
- Trị các cơn kinh giật của trẻ sơ sinh và các cơn sốt cao co giật.
- Điều trị những cơn động kinh nặng ở những bệnh nhân không đáp ứng với phối hợp Diazepam với Phenytoin.
- Phenobarbital không có hiệu lực với cơn vắng ý thức.

3. Đường dùng và liều dùng

- Đường uống (mọi chỉ định trừ động kinh nặng): Nồng độ huyết tương tối đa thường từ 10 – 30mg/l. Người lớn: Mức điều trị 2mg/kg/ngày (không quá 100mg) uống 1 lần duy nhất vào buổi tối trước khi đi ngủ, nếu cần sau đó tăng liều dùng tùy theo đáp ứng, không quá 6mg/kg/ngày chia 2 lần hoặc hơn. Trẻ em: Mới điều trị 3 – 4mg/kg/ngày, nhưng ở trẻ sơ sinh, có thể cần thiết cho tới 8mg/kg/ngày để đạt được nồng độ trong huyết tương mức yêu cầu.
- Đường tĩnh mạch (cho bệnh nhân động kinh nặng): Cả người lớn và trẻ em dùng 10 – 20mg/kg tiêm truyền tĩnh mạch chậm (tốc độ không quá 50mg/phút). Tiếp tục tiêm, truyền cho đến khi đạt được hiệu quả mong muốn, hoặc tới khi hạ huyết áp hoặc ức chế hô hấp. Liều dùng cần thiết thường theo tỉ lệ cao ở trẻ em và trẻ sơ sinh. Cần ngừng tiêm truyền ngay khi các cơn ổn định. Nếu thất bại, cần chủ động dùng Paraldehyd qua hậu môn hoặc gây mê.

4. Chống chỉ định

- Mẫn cảm với các Barbituric.
- Chứng Porphyrin niệu cấp tính gián đoạn.

5. Thận trọng

- Khi mới điều trị, thường thấy hiệu lực an thần ít nhiều rõ rệt ở mọi bệnh nhân.
- Cũng có nguy cơ tái phát các cơn. Dó đó, không được lái xe hoặc vận hành máy móc trong thời gian điều trị. Sau đó, sẽ hình thành sự quen hiệu lực an thần với một số bệnh nhân còn tác dụng chống động kinh còn lưu lại.
- Khi dùng Phenobarbital cho trẻ em, phải lưu ý đến nguy cơ rối loạn cư xử và tăng động. Liều duy trì cần phải giảm đến nồng độ tối thiểu giúp cắt được các cơn. Nồng độ huyết tương phải dưới 40mg/l.
- Ngừng điều trị đột ngột có thể gây ra cơn động kinh nặng kháng lại mọi thuốc trừ chính Phenobarbital.
- Theo dõi chặt chẽ liều dùng là rất quan trọng với người cao tuổi và các bệnh nhân có suy giảm chức năng hô hấp hoặc suy gan, suy thận.
- Muối Natri dùng tiêm có tính kiềm rất mạnh cần tiêm tĩnh mạch chậm. Tiêm nhanh có thể gây ra suy hô hấp hoặc hạ huyết áp. Tiêm ra ngoài tĩnh mạch tại chỗ có thể gây hoại tử nặng nề và tiêm vào trong động mạch có thể gây ra các cơn co thắt, đau đớn nặng và đôi khi gây ra hoại thư.
- Sử dụng trong khi có thai: Tính vô hại của Phenobarbital cho thai nhi còn chưa được chứng minh. Tuy vậy, có thai không phải là ngừng quyết định đột ngột trị liệu vì nguy cơ gây ra cơn động kinh rất nặng. Thuốc này có qua sữa mẹ, khi nuôi con bú cần phải chú ý, nếu nhận thấy trẻ bị buồn ngủ thất thường.

6. Tác dụng phụ

- Một số tác dụng phụ như buồn ngủ, rung giật nhãn cầu và thất điều, có liên quan đến liều dùng. Tính dễ bị kích thích, rối loạn cư xử và tăng động có thể biểu hiện ở trẻ em. Ở người cao tuổi thường hay bị lú lẫn. Đối với bệnh nhân thuốc này có thể gây nổi ban ngoài da cũng như một số dấu hiệu dị ứng khác, nhưng những phản ứng mẫn cảm nặng như chứng đỏ da là hiếm gặp. Điều trị kéo dài đôi khi gây ra thiếu máu nguyên hồng cầu nhạy cảm với Acid Folic hoặc chứng nhuyễn xương đáp ứng với liều cao Vitamin D.
- Ngộ độc mãn tính: Rối loạn trí nhớ và chú ý, chậm nói và suy nghĩ, chứng vô tình cảm tăng dần.
- Như mọi Barbituric, Phenobarbital tạo ra sự phụ thuộc thuốc về tâm lý và thể chất. Hội chứng cai nặng, rối loạn tiêu hóa và tim mạch, lú lẫn, ảo giác thường xảy ra ít hơn so với các Barbituric có tác dụng nhanh hơn, người ta khuyên nên giảm dần liều dùng trước khi ngừng điều trị.

7. Dùng quá liều

- Dùng quá liều Phenobarbital trong điều trị động kinh gây ra suy hô hấp nặng và kéo dài. Nếu phát hiện ra những bệnh nhân giờ đầu sau khi uống, có thể tiến hành gây nôn và rửa dạ dày. Sau đó có thể kích thích thải trừ bằng thuốc kích thích lợi tiểu kiềm mạnh, thẩm phân máu hoặc truyền máu ngoài cơ thể.
- Nếu không đỡ phải trị liệu nhằm duy trì chức năng hô hấp, tuần hoàn và tiết niệu cũng như cân bằng điện giải. Có thể cần thiết dùng các kháng sinh để tránh viêm phổi bội nhiễm.

8. Tương tác

Sự cảm ứng với các enzyme gan do dùng lặp lại Phenobarbital gây ra thường đi kèm với hiện tượng dung nạp và mẫn cảm với các thuốc khác được chuyển hóa ở gan như Carbamazepin, Phenytoin, thuốc chống đông đường uống, các steroid.
- Phenobarbital có thể làm giảm hiệu lực các thuốc tránh thai cường Estroprogestatin, nhất là các loại có hàm lượng Estrogen thấp. Trường hợp có băng huyết cần phải thay đổi phương pháp tránh thai hoặc chọn loại thuốc có hàm lượng Estrogen cao hơn.
- Khi dùng đồng thời với Acid Valproic nồng độ Phenobarbital trong huyết tương cao hơn 50% có thể ức chế chuyển hóa ở gan. Nếu thấy xuất hiện các dấu hiệu đặc tính thần kinh thì cần theo dõi chặt những bệnh nhân điều trị phối hợp hai thuốc này do nguy cơ tác dụng an thần sâu.
- Dùng đồng thời Phenobarbital và các chất ức chế Monoamin Oxydase có thể có hiệu lực ức chế thần kinh trung ương và làm giảm ngưỡng khởi phát các cơn. Phenobarbital có thể làm tăng độc lực của rượu.

9. Thuốc tương tự

Primidon (Primaclon)
- Liều dùng: Người lớn từ 10 – 20mg/kg/ngày chia 2 lần, trẻ em 10 – 40mg/kg/ngày
- Thuốc được chuyển hóa trong cơ thể thành Phenobarbital và Phenylethylmalonamid. Trong bệnh động kinh cũng có hiệu lực như Phenobarbital. Nên dùng trong chứng run rẩy vô căn với liều 500 – 700 mg/ngày.

Bác sĩ: Nguyễn Thùy Ngân (Thọ Xuân Đường)

Các tin tức khác